Избранное
ЭБ Нефть
и Газ
Главная
Оглавление
Поиск +
Еще книги ...
Энциклопедия
Помощь
Для просмотра
необходимо:


Книга: Главная » Преображенский Н.А. Химия органических лекарственных веществ
 
djvu / html
 

50 //. Лекарственные вещества группы имидазола
сн=с-сн,сн«-NH, Гистамнн-основание представляет собой игольчатые HiJ jj кристаллы; т. пл. 83-84 , т. кип. 209-210 /18 мм; легко
\ растворим в воде и спирте, нерастворим в эфире. Обла-
сн дает свойствами двукислотного основания и образует
хорошо кристаллизующиеся соли. Весьма характерны темножелтые ромбические пластинки дипикрата (C5H9N3 • 2CeH3NsO7) с т. пл. 234-235 (с разлож.).
Солянокислый гистамин C6HgN3 • 2НС1 - белый кристаллический гигроскопический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте.
Кислый фосфорнокислый гистамин СбН9Йз-Н3РО4 - устойчивые на воздухе бесцветные кристаллы; т. пл. 130 ; растворим в воде (1:4).
Для гистамина характерна исключительно многосторонняя физиологическая активность, но по ряду типичных признаков он приближается к парасимпатикотропным веществам.
Расширяя капилляры и артериолы, гистамин вызывает падение кровяного давления. В этом отношении он является антагонистом адреналина, тирамина и других симпатикотропных р-замещенных этиламинов, несмотря на наличие определенной структурной связи с ними. В основе этой связи лежит общая р-этиламиновая группировка 18:
НО-S\-СН(ОН)СН,-NHCH, /V- СН,СН2- NH,
но у H -V
Адреналин Тирании
HN N
Гистамин
Гистамин обладает способностью сужать зрачок, стимулировать секрецию желез (особенно желудочных), усиливать перистальтику. В дозах, превышающих 1-3 мг, весьма ядовит.
Одним из наиболее характерных свойств гистамина является его способность влиять на мускулатуру матки, вызывая ее сокращения. Это действие гистамина проявляется даже в разведениях 1 :25 млн., благодаря чему оно положено в основу одного из методов биологической стандартизации маточных препаратов 19а-20. Широкого применения в качестве маточного средства гистамин не имеет вследствие нежелательного побочного действия. Он входит в состав маточного препарата, так называемого тенозина, представляющего собой смесь (1:4) гистамина и тирамина. Роль тирамина состоит в данном случае в устранении вызываемого гист-амином понижения кровяного давления.
В медицинской практике гистамин применяют при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; в малых дозах - при бронхиальной астме и различных аллергических состояниях; при суставном и мышечном ревматизме - в качестве местноотвлекающего средства; в диагностических целях - для определения скорости кровотока и установления секреторной способности желудочных желез 17.
Широкому применению гистамина в качестве лекарственного средства препятствует чрезвычайно разностороннее его действие на организм, что является причиной нежелательных побочных эффектов.
Выпускается гистамин в порошке, таблетках (эргамин) и в ампулах по 1 мл 0,1%-ного раствора.
В целях изучения взаимосвязи между строением и гистаминоподоб-ным действием веществ было синтезировано большое число изомеров и аналогов гистамина (IV). Интересно, что из числа изомерных 2-, 3- и 4-(пиридин)-этиламинов лишь 2-изомеру (IVa) оказалась свойственна способность снижать кровяное давление21.

 

1 10 20 30 40 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 70 80 90 100 110 120 130 140 150 160 170 180 190 200 210 220 230 240 250 260 270 280 290 300 310 320 330 340 350 360 370 380 390 400 410 420 430 440 450 460 470 480 490 500 510 520 530 540 550 560 570 580 590


Лабораторные методы и промышленная органическая химия