Избранное
ЭБ Нефть
и Газ
Главная
Оглавление
Поиск +
Еще книги ...
Энциклопедия
Помощь
Для просмотра
необходимо:


Книга: Главная » Преображенский Н.А. Химия органических лекарственных веществ
 
djvu / html
 

340
VII. Лекарственные вещества группы хинолина
Резкое снижение активности происходит при замене хинолинового ядра в молекуле совкаина на пиридиновое кольцо (см. № 4, табл. 48); производные 2-бутокси-я-аминобензойной кислоты (см. № 5, 6, табл. 48), построенные по типу совкаина, проявляют довольно значительную активность при невысокой токсичности 79.
СОМНСН«СН,М(С,Н,)г
I
Совкаин (перкаин) - солянокислая соль диэтил-аминоэтиламида-2-бутоксицинхониновой или 2-бут-1 окси-4-хинолинкарбоновой кислоты - белый кри-
5-ос,Н, • НС1 сталлический порошок, хорошо растворимый
в воде и спирте, нерастворимый в эфире; температура плавления основания 64-66 .
Количественное определение совкаина проводят титрованием 0,1 н. раствором едкого натра в присутствии фенолфталеина. 1 мл 0,1 н. раствора NaOH соответствует 0,03799 г совкаина 67.
Анестезирующее действие совкаина примерно в 15-25 раз сильнее, чем у новокаина, в 10 раз сильнее, чем у кокаина, и отличается длительностью. Однако совкаин в 25-30 раз токсичнее новокаина и в 5 раз токсичнее кокаина.
Препарат широко применяется в хирургии для местного обезболивания и спинномозговой анестезии. Его часто комбинируют с новокаином и кокаином, что увеличивает длительность и силу действия этих препаратов.
Исходным продуктом для получения совкаина (схема 54) служит изатин •м. :
СХЕМ А 64
СИНТЕЗ СОВКАИНА
-Н,0
HSNCH2CH.,N(C,H5),
VII VIH
CONHCH2CH2N(C2H5)2
CtH,ONa v
•ч/V
•ч/v
-OC4H9
IX
ш
N-Ацетилизатин (V), получаемый ацетилированием изатина (W) уксусным ангидридом, дает при обработке щелочью М-ацетилизатиновую

 

1 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100 110 120 130 140 150 160 170 180 190 200 210 220 230 240 250 260 270 280 290 300 310 320 330 340 341 342 343 344 345 346 347 348 349 350 360 370 380 390 400 410 420 430 440 450 460 470 480 490 500 510 520 530 540 550 560 570 580 590


Лабораторные методы и промышленная органическая химия