Избранное
ЭБ Нефть
и Газ
Главная
Оглавление
Поиск +
Еще книги ...
Энциклопедия
Помощь
Для просмотра
необходимо:


Книга: Главная » Преображенский Н.А. Химия органических лекарственных веществ
 
djvu / html
 

250
VI. Лекарственные вещества группы, азахинолинл
В табл. 34 приводится сравнительная активность ряда препаратов этого типа
Таблица 34
Сложные эфиры N-алкил-г-фенил-г-пиперидолов 1М
R-N
•О-COR
R R Анальгетическая доза (мг/кг; на крысах) Токсичность (LD 50 мг[кг\ на мышах)
СН3 С2Н5 1,4 40
СН3 С3Н7 8,5 75
С2НБ С2Н5 2,2 75
С2Н5 С3Н7 12 70
QHg С3Н7 10 145
С4Н9 С2Н6 3,5 115
СН3 СН3 40 300
С4Нд СН3 21 170
СЗНБ С2Н5 4,5 110
СН(СН3)2 С2Н5 2,3 65
С3Н7 С2Н5 5,3 85
Лидол 43,6 196
Морфин (сульфат) 3,75 360
Заслуживает внимания влияние дополнительных метальных групп в пиперидиновом ядре на активность препаратов этого типа:
О
) U
СН, NCH3
Морфи]
(1)
Мизепти 14,5)
Йорнцзснпгл
(0.3) Примечание. В скобках показана анальгетическая активность в сравнении с морфином.
И. Н. Назаров с сотрудниками разработал простой и общий метод •синтеза разнообразных Т пиперидонов и у-пиперидолов, основанный на конденсации аммиака или алкиламина с винил-аллилкетонами (ХУЩ и их метоксипроизводными (XVIII) ш.
R/7-С СН,
II I NH.R R -
R -CH СН=СН, R/.
XVJI
\
.NHSR ч /1-СНз R - С СН, R - СН СН- СН,
N 1 ОСНв ХУШ

 

1 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100 110 120 130 140 150 160 170 180 190 200 210 220 230 240 250 251 252 253 254 255 256 257 258 259 260 270 280 290 300 310 320 330 340 350 360 370 380 390 400 410 420 430 440 450 460 470 480 490 500 510 520 530 540 550 560 570 580 590


Лабораторные методы и промышленная органическая химия