Избранное
ЭБ Нефть
и Газ
Главная
Оглавление
Поиск +
Еще книги ...
Энциклопедия
Помощь
Для просмотра
необходимо:


Книга: Главная » Преображенский Н.А. Химия органических лекарственных веществ
 
djvu / html
 

160 IV. Лекарственные вещества группы пиридина а пиперидина
Наиболее ответственным этапом в схеме 21 является последняя стадия - каталитическое восстановление дифенацилпиридина (LVII), так как при этом необходимо восстановить пиридиновое ядро и лишь одну из кето-групп (до гидроксильной группы), не затрагивая вторую кето-группу91. Для достижения этой цели, во-первых, используется тот факт, что гидрирование пиридинового ядра значительно облегчается при предварительном получении пиридиниевой четвертичной соли [в данном случае получают соответствующий метил -«-толуол (или бензол) -сульфонат (LVIII), (ср. стр. 141)], во-вторых, строго подбирают условия проведения реакции восстановления (количество водорода и катализатора, температуру, продолжительность реакции и т. д.). Частично образующиеся лобеланин и лобеланидин переводят в лобелии осторожным восстановлением и окислением.
Получаемый синтетический путем рацемический лобелии примерно вдвое менее активен, чем его левовращающий изомер.
Лобелии применяется в качестве сильного стимулятора дыхания при состояниях угнетения дыхательного центра, что наблюдается при отравлении наркотиками, снотворными, боевыми отравляющими веществами удушающего действия, окисью углерода, а также при тяжелых инфекционных заболеваниях. Высшая лечебная доза лобелина составляет 0,02 г (подкожно). В ббльших дозах он весьма токсичен и вместо избирательного возбуждающего действия на дыхание проявляет общетоксическое действие, подобно никотину и анабазину (см. стр. 124). Характерно, что при больших дозах лобелина, помимо расстройства сердечной деятельности, судорог и рвоты, наблюдается и сильное угнетение дыхания.
Малая терапевтическая широта лобелина является большим его недостатком как лекарственного препарата.
Выпускается лобелии в ампулах из темного, нейтрального стекла, содержащих по 1,1 мл 1%-ного раствора. Ампулы тиндализуют при 60 .
ЛИТЕРАТУРА
1. М. П. Николаев, Учебник фармакологии, Медгиз. 1943.
2. В. И. Скворцов, Курс фармакологии, Медгиз, 1948.
3. А. Л. Мнджоян, ЖОХ, 1946, 18, 1029; В Иске, Jen пег, J. Am. Chem. Soc.,
1942, 64, 1721.
4. В и с h 1 и др., Helv. Chlm. Acta, 1947, 30, 507.
5.M. H. Щукинаи др., ДАН СССР, 1952, 84, № 5, 981.
6. Фармацевтические препараты (справочник), Госхимтехиздат, 1934.
7. В u r t n е г и др., Am. Chem. Soc., 1947, 69, 630. a Foster и др., J. Phattn. Exp. Ther., 4947, 91.
9. М. Д. Машковский, Справочник о новых лекарственных препаратах, Медгиз,
1 У 40.
10. А. Е. Л у цк и и, В. В. Марков ников, Бюлл. ВХО им. Менделеева, 1940, 12,
20; Советский пиридин, Наука и жиз. ь, 1941. 2, 37.
11. М. С. Малиновский. Б. Н. Моры г а нов. ЖПХ, 1950, 23, 853.
12. Извлечение пиридиновых оснований: Л. Д. Глузман, С. М. Григорьев,
Бюлл. ВХО им. Менделеева, 1941, 1, 18; выделение Ь-пиколина: А. М. Григо-ровский, З.М. Киман, ЖПХ, 1945, 18, 2о9; И. М. Полякова. ЖПХ, 1947. 20, 845, см. также: С. А., 1944, 38; использование пиридиновых оснований для синтеза - см. О. Ю. Магидсон, в кн. .XX лет работы ВНИХФИ , Медгиз, 1941 стр. 47.
13. Состояние теории химического строения в органической химии, Изд. АН СССР,
14. А. Е. Ч и ч и б а б и н, Исследование в области пиридиновых оснований, Изд. МГУ,
15. А. Е. Ч и ч и б а б и н, ЖРФХО, 1914. 45, 1234.
16. Органические реакции, сборник 1. стр. 115. Изд. инт. лит., 1948.
17. Природа бактерицидного действия и применение поверхностно-активных веществ
см. обзор; Vaico, Hoicnkis, Ann. N. Y. Acad. Sci., 1946, 6, 4Л, 479.

 

1 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100 110 120 130 140 150 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 180 190 200 210 220 230 240 250 260 270 280 290 300 310 320 330 340 350 360 370 380 390 400 410 420 430 440 450 460 470 480 490 500 510 520 530 540 550 560 570 580 590


Лабораторные методы и промышленная органическая химия