600 ХГР. Гетероциклические соединения с двумя и более еетероатомами
Для наличия гистаминоподобной активности необходимы структурные расстояния, которые можно выразить следующим образом:
- СН -(a)-N -(6) -С -СН3 -CH2NH,,
(l)-CH где (а) = 1,36 0,01 А, (6) = 1,38 0,02 А и (с) = 1,40 0,01 А,
когда устанавливается подвижная связь между атомами азота в катионе [4].
Алкалоиды Яборанди
Алкалоиды имидазольного ряда встречаются в некоторых растениях семейства Rutaceae. Самым важным из них является пилокарпин, находящийся в листьях Pilocarpus Jaborandi Holmes и Pilocarpus microphyllus Stapf. Хотя его строение еще не окончательно установлено, все же формула его, невидимому, следующая:
Н5С3 -СН-СН -CHS -С -N -СН,
ОС СН, НС СН
\ / \<.
О N
Пилокарпин
Пилокарпин имеет имидазольный гетероцикл и у-лактонную группу.
Нитрат пилокарпина представляет собой кристаллическую соль, т. пл. 170-173 , растворимую в воде в отношении 1:4. Основание пилокарпина имеет вид вязкого масла. Пилокарпин является стимулятором парасимпатической нервной системы. Он стимулирует непроизвольную гладкую мускулатуру и потовые и слюнные железы. При введении в глаз вызывает сужение зрачка, которое держится от 8 до 24 часов. Его употребляют в 0,5- 3% растворах, для того чтобы вызвать сужение зрачка, обычно в тех случаях, когда надо снять мидриаз, вызванный атропином. Его вводят также в виде желатиновых пластинок и мазей. Иногда пилокарпин используют как потогонное средство и для усиления выделения слюны. Второстепенное значение имеет употребление его в качестве отхаркивающего средства для стимуляции бронхиальных желез. Использование его как средства для роста волос и стимулянта сальных желез не обосновано.
Атропин подавляет все вегетативные рефлексы, вызываемые пилокарпином. Солянокислый пилокарпин обладает теми же свойствами и применяется в тех же случаях, что и нитрат, но он несовместим с азотнокислым серебром.