Избранное
ЭБ Нефть
и Газ
Главная
Оглавление
Поиск +
Еще книги ...
Энциклопедия
Помощь
Для просмотра
необходимо:


Книга: Главная » Дженкинс Г.N. Химия органических лекарственных препаратов
 
djvu / html
 

VI. Карбоксильные соединения
же, как средство против острого суставного ревматизма, несколько менее активны, чем салициловая кислота.
-СООН /V-COOH Н8С-( \-СООН
• ОН HjG-I J- ОН Ц/-ОН
Af-Крезотиновая л-Кревотиновая
СН3 кислота кислота
е-Креаотиновая кислота
Из этого следует, что существенным условием для максимальной активности вещества является о/./я0-расположение карбоксильной и гидроксильной групп.
Эффективность различных производных салициловой кислоты (ацетилсалициловой кислоты, метилсалицилата, диплозала), которые в качестве средств против острого суставного ревматизма в качественном отношении ведут себя подобно салициловой кислоте, объясняется отчасти тем, что они освобождают салициловую кислоту, отчасти их растворимостью в липоидах, отчасти другими неизвестными факторами.
Салициловая кислота и многие из ее производных оказывают значительный аптшшретический и анальгетический эффекты и приносят облегчение при ревматической лихорадке и тонзилитах. Салициловые препараты сходны между собой по характеру действия, но различаются по его силе. Раздражение желудка и неприятный вкус, которые вызываются салициловой кислотой и ее солями, обусловили употребление менее растворимых производных салициловой кислоты - ее сложных эфпров. Предполагалось, что эти соединения будут проходить через желудок без изменения, и таким образом будет устранено чувство тошноты, вызываемое салициловой кислотой. Оказалось, что они действительно проходят через желудок почти в неизмененном виде, однако чувство тошноты, вероятно, центрального происхождения, все же сохраняется. Алкильные сложные эфиры, например метилсалицилат, лучше всасываются через кожу и употребляются преимущественно как наружные средства. Ацильные сложные эфиры, например ацетилсалициловая кислота обладают более сильным антипиретическим и анальгетическим действием. Фениловые сложные эфиры являются антисептиками.
Мнение, что синтетические салицилаты, благодаря присутствию примесей, являются более токсичными и менее эффективными, чем салицилаты из естественных источников, например из гауль-герина, не получило подтверждения [21 ].
Замещение гидроксильного водорода салициловой кислоты ацильными радикалами дает вещества, которые менее растворимы в воде, обладают менее неприятным вкусом и более сильным анти-пиретнческим в анальгетическпм действием, чем салициловая кис-

 

1 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100 110 120 130 140 150 160 170 180 190 200 210 220 230 240 250 260 270 280 290 291 292 293 294 295 296 297 298 299 300 310 320 330 340 350 360 370 380 390 400 410 420 430 440 450 460 470 480 490 500 510 520 530 540 550 560 570 580 590 600 610 620 630 640 650 660 670 680 690 700 710 720 730


Лабораторные методы и промышленная органическая химия